中国首个PCSK9抑制剂瑞百安获批新适应症后第一批处方开出

记者|肖可

中国首个 PCSK9 抑制剂瑞百安，其英文名是 Repatha，通用名为依洛尤单抗 evolocumab。今年 1 月，该注射液获批用于降低心血管事件风险。之后，第一批处方在全国各城市开出。到 2019 年 2 月 20 日为止，瑞百安已覆盖北京、天津、上海、杭州、南京、武汉、重庆、长沙以及广州等多座城市。第一批患者凭借处方已获得药物。

1 月 28 日，安进中国进行了宣布。依据国家药品监督管理局的审批结果，瑞百安获得了更广泛的适应症批准。它成为了中国首个获批用于降低心血管事件风险的 PCSK9 抑制剂。在此之前，瑞百安在 2018 年 7 月 31 日已获得国家药品监督管理局的批准，用于成人或 12 岁以上青少年的纯合子型家族性高胆固醇血症。

PCSK9 抑制剂能够抑制 PCSK9（属于 Kexin 样前转化酶枯草杆菌蛋白酶家族的第 9 个成员）。目前，这类抑制剂属于一类降脂的新药。

瑞百安是降胆固醇药物。它能抑制前蛋白转化酶枯草溶菌素/Kexin 9 型（PCSK9）与低密度脂蛋白（LDL）受体（LDLR）的结合。还能增加可清除血液中 LDL 的 LDLR 的数目。所以可显著降低心血管疾病患者 LDL-C 水平。其能够解决传统降胆固醇药的瓶颈问题。在他汀治疗的基础之上，能够将 LDL-C 水平降低 50%至 60%。这样做可以降低心肌梗死和卒中等心血管事件的风险。他汀类药物是羟甲基戊二酸单酰辅酶 A 还原酶（HMG-CoA）抑制剂，由于具有降胆固醇的功效，所以被很多人广泛用于治疗心血管疾病。

中国心血管疾病的患病率在不断上升，死亡率也在不断攀升。它已经成为中国居民的“头号杀手”，其死亡率在居民疾病死亡构成中占比 40%以上。并且，随着社会老龄化程度的日益加剧，这种疾病已经成为中国一个重大的公共卫生问题。

低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C，俗称“坏胆固醇”）是造成心血管疾病（CVD）的“冷血杀手”之一。这个“杀手”存在于血液中，会悄然无声地让脂肪沉积在血管壁上，从而形成动脉粥样硬化。如果不尽早进行干预，一旦发生心肌梗死、卒中等事件，就可能会产生不可逆的危害。

大部分患者正在进行 LDL-C 的控制干预，但是相当多的患者其 LDL-C 水平依然无法达标。怎样才能有效控制 LDL-C 水平，怎样才能降低心血管疾病的风险，怎样才能不让生活被突然发生的心血管事件所束缚，这些已经成为患者们最为担忧和沉重的负担。

上海交通大学医学院附属瑞金医院是开出第一批瑞百安处方的医院之一。心内科的权薇薇医生说：“对于高风险心血管疾病患者来说，在使用他汀进行治疗的基础上，按照医嘱注射依洛尤单抗，能够突破传统的降脂效果，把 LDL-C 水平显著降低，将其有效控制，进而降低心血管事件的发生风险。”

瑞百安已经获得了欧盟委员会（EC）的批准，也获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，并且在欧盟、美国、澳大利亚、日本等 60 多个国家和地区上市。